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Grapefruits sind die Früchte des Grapefruitbaums (Citrus × aurantium bzw. Citrus paradisi). Grapefruits sind selber nicht psychoaktive, allerdings können ihre Inhaltsstoffe die Metabolisierung vieler Arzneimitteln und Drogen beeinflussen und so deren Wirkung und Wirkstärke z.T. im erheblichen Maße verändern.

Im Zusammenhang mit Medikamenten wird oft empfohlen die gleichzeitige Einnahme mit Grapefruits und anderen Citrus-Früchten zu vermeiden, solange hierzu keine genaueren wissenschaftlichen Daten vorliegen. Für Drogenkonsumenten, insbesondere bei einigen Opioiden, kann eine mögliche Steigerung der Wirkung in einigen Fällen hingegen verlockend erscheinen, wodurch allerdings die Dosierung erschwert wird und das Risiko einer Überdosis steigt.


Pharmakokinetik[]

Diese Medikamenten-Wechselwirkungen basieren vor allem auf der Hemmung von Cytochrom P450 1A2 (CYP1A2) durch Naringenin und Bergamottin, sowie der Hemmung von Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) durch Naringin. Hierdurch kann u.a. der Abbau von Wirkstoffen gehemmt sein (stärkere/längere Wirkung) oder auch die Umwandlung von Prodrugs (schwächere Wirkung).

Naringin hemmt weiterhin das Anion-Transportpeptid OATP1A2, wodurch die Aufnahme unterschiedlicher Stoffe im Darm gehemmt werden kann, wodurch die Bioverfügbarkeit sinkt.

Weitere beeinflusste Enzyme sind CYP2C9 und CYP2D6, sowie das Multidrug-Resistance-Protein 1 (MDR1, P-glycoprotein 1, PGP-Pumpe).

Drogen mit Wechselwirkungen[]

ohne Anspruch auf Vollständigkeit

Kombinationsliste[]

  • Grapefruit + Kratom: Grapefruit wird z.T. als Mittel zur Potenzierung der Wirkung von Kratom beschrieben, die Erfahrungsberichte hierzu sind aber widersprüchlich. Wissenschaftlich belegt ist, dass das Enzym CYP3A4 Mitragynin zu 7-Hydroxy-Mitragynin metabolisiert[2] und 6',7'-Dihydroxybergamottin, Bergamottin[3] und Naringin, welche in Grapefruitsaft enthalten sind, dieses Enzym hemmen, was vermutlich eher mit einer Abschwächung der Wirkung einher geht.

Referenzen[]